Study of the antiproliferative potential of seed extracts from Northeastern Brazilian plants

This study assessed the antiproliferative and cytotoxic potential against tumor lines of ethanolic seed extracts of 21 plant species belonging to different families from Northeastern Brazil. In addition, some underlying mechanisms involved in this cytotoxicity were also investigated. Among the 21 extracts tested, the MTT assay after 72 h of incubation demonstrated that only the ethanolic extract obtained from Myracrodruon urundeuva seeds (EEMUS), which has steroids, alkaloids and phenols, showed in vitro cytotoxic activity against human cancer cells, being 2-fold more active on leukemia HL-60 line [IC50 value of 12.5 (9.5-16.7) μg/mL] than on glioblastoma SF-295 [IC50 of 25.1 (17.3-36.3) μg/mL] and Sarcoma 180 cells [IC50 of 38.1 (33.5-43.4) μg/mL]. After 72h exposure, flow cytometric and morphological analyses of HL-60-treated cells showed that EEMUS caused decrease in cell number, volume and viability as well as internucleosomal DNA fragmentation in a dose-dependent way, suggesting that the EEMUS triggers apoptotic pathways of cell death.

Este estudo avaliou o potencial antiproliferativo e citotóxico contra linhagens de células tumorais de extratos etanólicos de sementes de vinte e uma espécies vegetais pertencentes a diferentes famílias do Nordeste brasileiro. Além disso, alguns mecanismos subjacentes envolvidos nesta citotoxidade também foram investigados. Dentre os 21 extratos testados pelo ensaio do MTT após 72 h de incubação, apenas o extrato etanólico obtido a partir de sementes de Myracrodruon urundeuva (EEMUS), o qual apresentou traços de esteróides, alcalóides e fenóis em sua composição, demonstrou atividade citotóxica in vitro contra células tumorais humanas, sendo 2 vezes mais ativo sobre a linhagem leucêmica HL-60 [IC50 valor de 12,5 (9,5-16,7) μg/mL] do que sobre células de glioblastoma SF-295 [IC50 de 25,1 (17,3-36,3) μg/mL] e de sarcoma 180 [IC50 de 38,1 (33,5-43,4) μg/mL]. Após 72 h de exposição, as análises morfológicas e por citometria de fluxo de células HL-60 tratadas com EEMUS mostraram diminuição no número de células, seu volume e viabilidade, assim como fragmentação internucleosomal do DNA de forma dose-dependente, sugerindo que a ação antiproliferativa de EEMUS pode ser ativada por vias apoptóticas.

Water extracts of Brazilian leguminous seeds as rich sources of larvicidal compounds against Aedes aegypti L.

This study assessed the toxicity of seed water extracts of 15 leguminous species upon Aedes aegypti larvae. A partial chemical and biochemical characterization of water extracts, as well as the assessment of their acute toxicity in mice, were performed. The extracts of Amburana cearensis, Anadenanthera macrocarpa, Dioclea megacarpa, Enterolobium contortisiliquum and Piptadenia moniliformis caused 100 percent of mortalit y after 1 to 3 h of exposure. They showed LC50 and LC90 values ranging from 0.43 ± 0.01 to 9.06 ± 0.12 mg/mL and from 0.71 ± 0.02 to 13.03 ± 0.15 mg/mL, respectively. Among the secondary metabolite constituents, the seed water extracts showed tannins, phenols, flavones, favonols, xanthones, saponins and alkaloids. The extracts also showed high soluble proteins content (0.98 to 7.71 mg/mL), lectin (32 to 256 HU/mL) and trypsin inhibitory activity (3.64 = 0.43 to 26.19 = 0.05 gIT/kg of flour) The electrophoretic profiles showed a great diversity of protein bands, many of which already described as insecticide proteins. The extracts showed low toxicity to mice (LD50 > 0.15 = 0.01 g/kg body weight), but despite these promising results, further studies are necessary to understand the toxicity of these extracts and their constituentsfrom primary and secondary metabolism upon Ae. aegypti.

Este trabalho objetivou avaliar a toxicidade dos extratos aquosos de sementes de 15 espécies de leguminosas contra larvas de Aedes aegypti. Foi realizada uma caracterização química e bioquímica parcial dos extratos aquosos e a avaliação da toxicidade aguda em camundongos. Os extratos de Amburana cearensis, Anadenanthera macrocarpa, Dioclea megacarpa, Enterolobium contortisiliquum e Piptadenia moniliformis causaram 100 por cento de mortalidade depois de 1 a 3 h de exposição e mostraram valores de CL50 e CL90 entre 0,43 = 0,01 e 9,06 ± 0,12 e entre 0,71 = 0,02 e 13,03 = 0,15 mg/mL, respectivamente. Dentre os constituintes do metabolismo secundário, os extratos das sementes apresentaram taninos, fenóis, flavonas, flavonóis, xantonas, saponinas e alcalóides. Os extratos apresentaram alto teor de proteínas solúveis (0,98 to 7,71 mg/mL), lectina (32 to 256 UH/mL) e inibidor de tripsina (3,64 ± 0,43 to 26,19 = 0,05 gIT/kg de farinha). O perfil eletroforéticomostrou uma grande diversidade de proteínas, muitas dasquais já descritas como inseticidas. Os extratos mostraram baixa toxicidade ao camundongo (DL50 > 0,15 = 0,01 g/kg peso corporal), porém apesar desses resultados promissores, estudos posteriores são necessários para compreender a toxicidade desses extratos e de seus constituintes do metabolismo primário e secundário sobre Ae. aegypti.

Atividades biológicas e enzimáticas do extrato aquoso de sementes de Caesalpinia ferrea Mart., Leguminosae / Biological and enzymatic activities of aqueous extract of seeds from Caesalpinia ferrea Mart., Leguminosae

Caesalpinia ferrea Mart. (jucá ou pau-ferro) é uma espécie da família Leguminosae cuja ocorrência estende-se da região Nordeste ao Estado do Rio de Janeiro. Trata-se de uma espécie bastante utilizada na medicina popular pelas suas inúmeras propriedades terapêuticas tais como antiinflamatória, analgésica, antimicrobiana e antitérmica as quais indicam a presença de compostos de interesse farmacológico. Contudo, muitos estudos em plantas também investigam a presença de compostos de interesse industrial. Com base nas propriedades terapêuticas e atividades já descritas para essa espécie, esse trabalho objetivou pesquisar atividades biológicas no extrato de sementes de C. ferrea na busca por compostos de interesse industrial e farmacológico. Os resultados indicaram a presença das atividades celulásica, amilásica, anticoagulante e larvicida contra A. aegypti no extrato aquoso das sementes de C. ferrea, entretanto, não foram observadas as atividades tóxica aguda, hemolítica, heparinásica, antibacteriana e antifúngica.

Caesalpinia ferrea Mart. is a species belonging to Leguminosae family commonly known in Brazil as "jucá" or "pau-ferro". It occurs in Brazil from the Northeast Region to the State of Rio de Janeiro and it is widely utilized in folk medicine due to its several therapeutic properties such as anti-inflammatory, analgesic, antimicrobial and antithermic, which indicate the presence of compounds of pharmacological interest. Besides, many studies with plants look for the presence of compounds with industrial applications. Based upon the therapeutic and bioactive properties described for this species so far, this work aimed to investigate several biological activities in the water extract of C. ferrea seeds. The results indicated the presence of the following activities: cellulase, amylase, anticoagulant and larvicide against A. aegypti in the water extract of C. ferrea seeds. Nevertheless, the extract did not show the other activities assayed: acute toxic activity, hemolytic, heparinasic, antibacterial and antifungal activities.